AGRASTAT 250 μg / ml Concentrado para solución para perfusión Caja de 1 botella de 50 ml

Medicamento genérico de la clase terapéutica: hemostasia y sangre
Ingredientes activos: Tirofiban
laboratorio: Iroko Cardio (UK) Ltd

indicación

- AGRASTAT está indicado para la prevención del infarto de miocardio temprano en pacientes con angina inestable o infarto de miocardio con onda Q cuyo último episodio de dolor en el pecho ocurrió dentro de las 12 horas previas y acompañado de cambios electrocardiográficos y / o elevación de enzimas cardíacas.
- Los pacientes con mayor probabilidad de beneficiarse del tratamiento con AGRASTAT son aquellos que están en alto riesgo de desarrollar infarto de miocardio dentro de los 3-4 días posteriores al inicio de los síntomas del episodio de angina aguda, por ejemplo, aquellos que probablemente se sometan a angioplastia coronaria temprana (ver también posología y método de administración y propiedades farmacodinámicas).
- Se recomienda el uso de AGRASTAT en combinación con aspirina y heparina no fraccionada.

Dosificación AGRASTAT 250 μg / ml Concentrado para solución para perfusión Caja de 1 botella de 50 ml

- Este medicamento es solo para uso hospitalario, para médicos especialistas con experiencia en el tratamiento de los síndromes coronarios agudos.
- El concentrado AGRASTAT para solución para perfusión debe diluirse antes de su uso.
- AGRASTAT se administra por vía intravenosa a una velocidad de infusión inicial de 0, 4 μg / kg / min durante 30 minutos.
- Al final de la infusión inicial, la administración de AGRASTAT debe continuar a una tasa de mantenimiento de 0.1 μg / kg / min.
- AGRASTAT debe administrarse concomitantemente con heparina no fraccionada [generalmente en el bolo intravenoso de 5000 bolos (U) al comienzo del tratamiento con AGRASTAT y luego a aproximadamente 1000 U por hora, ajustando el tiempo de tromboplastina parcial activada ( TCA) que debe ser aproximadamente el doble del valor de control], y en combinación con aspirina (ver propiedades farmacodinámicas, Study PRISM PLUS), en ausencia de contraindicación.
- No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada (ver también advertencias y precauciones de uso).
PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL SEVERA:
- En casos de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), la dosis de AGRASTAT debe reducirse en un 50% (véanse también las advertencias y precauciones de uso y las propiedades farmacocinéticas).
- La siguiente tabla se proporciona como una indicación para ajustar la dosis según el peso:
AGRASTAT concentrado para perfusión debe diluirse primero a la misma concentración que AGRASTAT solución para perfusión, como se indica en las instrucciones de uso.
La mayoría de los pacientes: velocidad de infusión inicial durante 30 minutos / tasa de infusión de mantenimiento // Insuficiencia renal grave: velocidad de infusión inicial durante 30 min / tasa de infusión de mantenimiento .
. 30-37 kg: 16 ml / h / 4 ml / h // 8 ml / h / 2 ml / h.
. 38-45 kg: 20 ml / h / 5 ml / h // 10 ml / h / 3 ml / h.
. 46-54 kg: 24 ml / h / 6 ml / h // 12 ml / h / 3 ml / h.
. 55-62 kg: 28 ml / h / 7 ml / h // 14 ml / h / 4 ml / h.
. 63-70 kg: 32 ml / h / 8 ml / h // 16 ml / h / 4 ml / h.
. 71-79 kg: 36 ml / h / 9 ml / h // 18 ml / h / 5 ml / h.
. 80-87 kg: 40 ml / h / 10 ml / h // 20 ml / h / 5 ml / h.
. 88-95 kg: 44 ml / h / 11 ml / h // 22 ml / h / 6 ml / h.
. 96-104 kg: 48 ml / h / 12 ml / h // 24 ml / h / 6 ml / h.
. 105-112 kg: 52 ml / h / 13 ml / h // 26 ml / h / 7 ml / h.
. 113-120 kg: 56 ml / h / 14 ml / h // 28 ml / h / 7 ml / h.
. 121-128 kg: 60 ml / h / 15 ml / h // 30 ml / h / 8 ml / h.
. 129-137 kg: 64 ml / h / 16 ml / h // 32 ml / h / 8 ml / h.
. 138-145 kg: 68 ml / h / 17 ml / h // 34 ml / h / 9 ml / h.
. 146-153 kg: 72 ml / h / 18 ml / h // 36 ml / h / 9 ml / h.
INICIO Y DURACIÓN DEL TRATAMIENTO CON AGRASTAT:
- De manera óptima, la administración de AGRASTAT debe comenzar dentro de las 12 horas posteriores al último episodio de dolor anginoso. La duración recomendada del tratamiento es de al menos 48 horas.
- La infusión de AGRASTAT y heparina no fraccionada se puede continuar durante la angiografía coronaria, y se debe mantener durante al menos 12 horas, sin exceder 24 horas después de la angioplastia o la aterectomía.
- La infusión debe detenerse cuando el paciente esté clínicamente estable y el médico tratante no planee una intervención coronaria.
- La duración total del tratamiento no debe exceder las 108 horas.
- Tratamientos concomitantes (heparina no fraccionada, aspirina):
. El tratamiento con heparina no fraccionada debe iniciarse con un bolo intravenoso de 5000 U, retransmitido por infusión de mantenimiento a una velocidad de 1000 U por hora. La dosificación de heparina se ajusta para mantener el TCA a aproximadamente el doble del valor de control.
. En ausencia de contraindicación, todos los pacientes deben recibir aspirina por vía oral antes de comenzar el tratamiento con AGRASTAT (ver propiedades farmacodinámicas, Study PRISM PLUS). La aspirina debe continuarse durante al menos la duración de la infusión de AGRASTAT.
. Si se requiere una angioplastia coronaria, se debe interrumpir la heparina después de la angioplastia y se debe retirar la cubierta protectora del catéter cuando la coagulación es normal, por ejemplo, cuando el tiempo de coagulación activado (ACT) es inferior a 180 segundos. (generalmente de 2 a 6 horas después de suspender la administración de heparina).
INSTRUCCIONES PARA EL MANEJO:
El concentrado AGRASTAT debe diluirse antes de su uso:
1. Tome 50 ml de un vial de 250 ml que contenga una solución estéril de cloruro de sodio al 0.9% o glucosa al 5% y reemplace con 50 ml de AGRASTAT (de un vial perforable de 50 ml) ) para obtener una concentración de 50 microgramos / ml. Mezcle bien antes de usar.
2. Administrar según la dosis indicada arriba.
- En la medida en que la naturaleza del envase y la solución lo permitan, los medicamentos parenterales deben examinarse antes del uso para detectar partículas visibles o decoloración.
- AGRASTAT debe administrarse solo por vía intravenosa y puede inyectarse a través de la misma línea de perfusión que la heparina no fraccionada.
- Se recomienda administrar AGRASTAT con un sistema de infusión de velocidad controlada, utilizando equipo estéril.
- Se debe garantizar que la infusión de la dosis de carga no se prolongue más allá de la duración recomendada, y para evitar cualquier error en el cálculo del caudal de la infusión de mantenimiento según el peso del paciente. .

Contra indicaciones

CONTRAINDICADO:
- AGRASTAT está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes de la preparación, o que hayan desarrollado trombocitopenia en la administración anterior de un antagonista del receptor GP IIb / IIIa.
- Como la inhibición de la agregación plaquetaria aumenta el riesgo de hemorragia, AGRASTAT está contraindicado en pacientes con:
. un historial de un accidente cerebrovascular con menos de 30 días de vida o antecedentes de un accidente cerebrovascular hemorrágico;
. antecedentes conocidos de patología intracraneal (por ejemplo, tumor, malformación arteriovenosa, aneurisma);
. hemorragia actual o reciente (dentro de los 30 días previos al tratamiento), clínicamente significativa (p. ej., hemorragia gastrointestinal);
. hipertensión maligna;
. trauma mayor o cirugía mayor en las últimas seis semanas;
. trombocitopenia (recuento de plaquetas <100000 / mm3), trastornos de la función plaquetaria;
. trastornos de la coagulación [por ejemplo, tiempo de Quick> 1.3 veces normal o INR (International Normalized Ratio)> 1.5];
. insuficiencia hepática grave.
- Lactancia: no hay datos sobre el paso de AGRASTAT en la leche materna, pero se sabe que pasa a la leche en la rata. La posibilidad de efectos secundarios en los bebés amamantados requiere una elección entre la interrupción de la lactancia materna o el tratamiento, según la importancia del medicamento para la madre.
NO RECOMENDADO:
No hay experiencia con AGRASTAT en niños. Por lo tanto, no se recomienda el uso de AGRASTAT en estos pacientes.

Efectos secundarios de Agrastat

- Sangrado:
. El sangrado es el evento adverso relacionado con el tratamiento más comúnmente reportado cuando se usa AGRASTAT (en combinación con heparina no fraccionada y aspirina). En general fueron moderados.
. En el estudio PRISM-PLUS, la incidencia global de hemorragias graves según los criterios TIMI (definida como una disminución de la concentración de hemoglobina superior a 50 g / l con o sin un sitio de hemorragia identificado, hemorragia intracraneal o taponamiento cardíaco) en pacientes tratados con AGRASTAT en combinación con heparina no fue significativamente mayor que en el grupo de control. La incidencia de hemorragias graves según los criterios TIMI fue del 1, 4% con AGRASTAT en combinación con heparina y del 0, 8% en el grupo control (que recibió heparina). La incidencia de sangrado menor según los criterios TIMI (definida por una caída de hemoglobina de más de 30 g / L con sitio de hemorragia identificado, hematuria espontánea macroscópica, hematemesis o hemoptisis) fue de 10, 5% con AGRASTAT en combinación con heparina y 8.0% en el grupo de control. No hubo evidencia de hemorragia intracraneal con AGRASTAT en combinación con heparina o el grupo de control. La incidencia de hemorragia retroperitoneal informada con AGRASTAT en combinación con heparina fue del 0, 0% y del 0, 1% en el grupo control. El porcentaje de pacientes que recibieron una transfusión (incluidos concentrados de glóbulos rojos, plasma fresco congelado, sangre entera y concentrado de plaquetas) fue del 4.0% con AGRASTAT y 2.8% en el grupo control.
. AGRASTAT con heparina no fraccionada y aspirina se ha asociado con hemorragia gastrointestinal, hemorroidal y postoperatoria, epistaxis, gingivorragia y hemorragia cutánea superficial, así como hemorragia hemorrágica (hematoma) en sitios de punción vascular. (por ejemplo, durante el cateterismo cardíaco) significativamente más frecuentemente que bajo la terapia dual con heparina no fraccionada y aspirina.
- Efectos adversos distintos del sangrado:
. Con la combinación de AGRASTAT y heparina, los eventos adversos más comúnmente observados relacionados con el tratamiento (distintos del sangrado) (incidencia mayor al 1%) fueron: náuseas (1.7%), fiebre (1%), , 5%) y dolor de cabeza (1.1%); nauseas, fiebre y dolor de cabeza ocurrieron con incidencias de 1.4%, 1.1% y 1.2%, respectivamente, en el grupo de control.
. La incidencia de eventos adversos no hemorrágicos fue mayor en las mujeres (en comparación con los hombres) y en los pacientes de mayor edad (en comparación con los pacientes más jóvenes). Sin embargo, la incidencia de eventos adversos no hemorrágicos fue comparable en el grupo de heparina AGRASTAT plus y en el grupo de heparina sola.
Frecuente: (> 1/100, <1/10) .
. Trastornos del sistema nervioso y trastornos psiquiátricos :
Frecuente : dolor de cabeza
. Trastornos gastrointestinales :
Frecuente : náuseas.
. Trastornos generales y accidentes relacionados con el sitio de administración :
Frecuente : fiebre.
- Investigaciones:
. Los cambios de laboratorio más comunes observados con AGRASTAT fueron hemorragia: disminución de la hemoglobina y el hematocrito, y aumento de los casos de sangrado oculto en la orina y las heces.
. Una disminución repentina en el recuento de plaquetas o trombocitopenia se produjo ocasionalmente durante el tratamiento con AGRASTAT. El porcentaje de pacientes en los que el conteo de plaquetas cayó por debajo de 90000 / mm3 fue del 1.5%. El porcentaje de pacientes en los que el recuento de plaquetas cayó por debajo de 50000 / mm3 fue del 0, 3%. Estas disminuciones fueron reversibles después de suspender AGRASTAT. Se han observado disminuciones agudas y severas en el recuento de plaquetas en pacientes sin antecedentes de trombocitopenia cuando se vuelven a administrar antagonistas del receptor PG IIb / IIIa.
- Las siguientes otras reacciones adversas han sido reportadas excepcionalmente desde que el medicamento fue comercializado; provienen de casos espontáneos para los cuales no se pueden determinar los efectos precisos.
. Trastornos de la sangre y del sistema linfático :
Sangrado intracraneal, hemorragia retroperitoneal, hemopericardio, hemorragia pulmonar (alveolar) y hematoma intraespinal epidural. El sangrado fatal se ha informado raramente.
La disminución aguda y / o severa (<20000 / mm3) en el recuento de plaquetas que puede estar acompañada de escalofríos, fiebre baja o complicaciones similares a la hemorragia (ver las Investigaciones más arriba).
. Trastornos del sistema inmunológico :
Reacciones alérgicas graves (por ejemplo, broncoespasmo, urticaria), incluidas las reacciones anafilácticas. Los casos informados ocurrieron durante el tratamiento inicial (también el primer día) y durante la readministración de tirofiban. Algunos casos se han asociado con trombocitopenia grave (recuento de plaquetas <10000 / mm3).