Medicamento genérico de la clase terapéutica: hemostasia y sangre
Ingredientes activos: Prasugrel
laboratorio: Eli Lilly Nederland

Película comprimida
Caja de 90 blisters de 1
Todas las formas

indicación

Efient, en combinación con ácido acetilsalicílico (AAS), está indicado para la prevención de eventos aterotrombóticos en pacientes adultos con síndrome coronario agudo (es decir, angina inestable, infarto de miocardio sin elevación segmentaria). ST [AI / NSTEMI] o infarto de miocardio con elevación del segmento ST [STEMI]) tratados con intervención coronaria percutánea (PCI) primaria o diferida.

Para obtener más información, consulte la sección 5.1 Propiedades farmacodinámicas .

Dosificación EFIENT 10 mg Comprimido recubierto con película Caja de 90 blisters de 1

dosificación

adultos

Efient se debe iniciar con una sola dosis de carga de 60 mg y luego continuar con una dosis de 10 mg una vez al día. Los pacientes con Efient también deben tomar ácido acetilsalicílico a diario (dosis de 75 mg a 325 mg).

En pacientes con síndrome coronario agudo (SCA) tratados con ICP, la interrupción prematura de cualquier antiagregante plaquetario, incluido Efient, puede aumentar el riesgo de trombosis, infarto de miocardio o muerte debido a enfermedad subyacente del paciente. Se recomienda un tratamiento de hasta 12 meses a menos que una interrupción de Efient esté clínicamente indicada (ver secciones Advertencias y precauciones y Propiedades farmacodinámicas ).

Pacientes ≥75 años

Uso de Efient en pacientes 75 años generalmente no se recomienda. Si, después de una evaluación cuidadosa de la relación beneficio / riesgo individual por el médico que prescribe (ver la sección de Advertencias y precauciones ), se considera necesario el tratamiento en pacientes 75 años, luego una dosis de mantenimiento reducida de 5 Debe prescribirse mg después de una dosis de carga de 60 mg. Los pacientes 75 años de edad tienen una mayor susceptibilidad a la hemorragia y una mayor exposición al metabolito activo de prasugrel (ver Advertencias y precauciones, Reacciones adversas, Propiedades farmacodinámicas y Propiedades farmacocinéticas ).

Pacientes que pesen <60 kg

Efient se debe administrar como una única dosis de carga de 60 mg y continuar con una dosis de 5 mg una vez al día. No se recomienda la dosis de mantenimiento de 10 mg. Esto se debe a un aumento en la exposición al metabolito activo de prasugrel y un mayor riesgo de hemorragia en pacientes <60 kg cuando se les administra una dosis diaria de 10 mg en comparación con pacientes 60 kg (ver secciones Mises precaución y precauciones de uso, reacciones adversas y propiedades farmacocinéticas ).

Insuficiencia renal

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluidos los pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (ver sección 5.2 ). La experiencia terapéutica es limitada en pacientes con insuficiencia renal (consulte la sección Advertencias y precauciones ).

Insuficiencia hepática

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (clase A y B de Child-Pugh) (ver sección 5.2 ). La experiencia terapéutica es limitada en pacientes con anomalías leves a moderadas de la función hepática (ver Advertencias y precauciones ). Efient está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh Clase C).

Población pediátrica

La seguridad y efectividad de Efient en niños menores de 18 años no han sido establecidas. Sin datos disponibles

Modo de administración

Oralmente. Efient se puede administrar durante o sin comidas. La administración de la dosis de prasugrel en ayunas de 60 mg puede dar como resultado un inicio de acción más rápido (ver sección 5.2 ). No aplaste ni corte la tableta.

Contra indicaciones

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes enumerados en la Composición .
Sangrado patológico demostrado.

Historial de accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio (AIT).
Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh clase C).

Efectos adversos Efient

Resumen del perfil de seguridad

La seguridad de prasugrel en pacientes con síndrome coronario agudo tratados con ICP se evaluó en un estudio controlado versus clopidogrel (TRITON) en el que 6.741 pacientes fueron tratados con prasugrel (dosis de carga de 60 mg y 10 mg una vez al día) durante una mediana de duración de 14.5 meses (5 802 pacientes fueron tratados durante más de 6 meses, 4 136 pacientes fueron tratados durante más de un año). La tasa de interrupción del fármaco del estudio debido a eventos adversos fue del 7, 2% para prasugrel y del 6, 3% para clopidogrel. Entre estos eventos, el sangrado fue el evento adverso más común que condujo a la interrupción del tratamiento con ambos fármacos del estudio (2.5% para prasugrel y 1.4% para clopidogrel).

sangría

Sangrado no relacionado con el bypass coronario (PC)

En el ensayo TRITON, la frecuencia de pacientes con eventos hemorrágicos no relacionados se muestra en la Tabla 1. La incidencia de hemorragias graves no relacionadas (criterios TIMI), incluida la hemorragia potencialmente mortal o fatal, así como la incidencia de hemorragias menores (criterios TIMI) fueron estadísticamente significativamente más altos en sujetos tratados con prasugrel en comparación con clopidogrel en la población AI / NSTEMI y la población total de SCA. No se observaron diferencias significativas en la población STEMI. El sitio de hemorragia espontánea más común fue el tracto gastrointestinal (1, 7% con prasugrel y 1, 3% con clopidogrel); el sitio más frecuente de hemorragia fue el sitio de punción arterial (1, 3% con prasugrel y 1, 2% con clopidogrel).

Tabla 1: Incidencia de sangrado no relacionado con una PC en (% de pacientes)

evento

Todos los SCA

IAM / SST

STEMI

Prasugrel b

+ AAS

(N = 6.741)

Clopidogrel b

+ AAS

(N = 6, 716)

Prasugrel b

+ AAS

(N = 5, 001)

Clopidogrel b

+ AAS

(N = 4, 980)

Prasugrel b

+ AAS

(N = 1740)

Clopidogrel b

+ AAS

(N = 1736)

Sangrado mayor según los criterios

TIMI c

2.2

1.7

2.2

1.6

2.2

2.0

Cometiendo el pronóstico

d vital

1.3

0.8

1.3

0.8

1.2

1.0

fatal

0.3

0.1

0.3

0.1

0.4

0.1

Síntomas de HIC

-que

0.3

0.3

0.3

0.3

0.2

0.2

requiriendo

de los

inotrópico

0.3

0.1

0.3

0.1

0.3

0.2

requiriendo

una

interven

quirúrgico

0.3

0.3

0.3

0.3

0.1

0.2

Requiriendo un

transfusión

(≥ 4 unidades)

0.7

0.5

0.6

0.3

0.8

0.8

Sangrado leve según los criterios de TIMI f

2.4

1.9

2.3

1.6

2.7

2.6

a Eventos evaluados centralmente definidos por los criterios del grupo de estudio TIMI (trombólisis en el infarto de miocardio)

b Si es necesario, se han usado otros tratamientos usuales.

c Cualquier hemorragia intracraneal o cualquier sangrado patente asociado con una disminución de la hemoglobina ≥5 g / dL.

d La hemorragia potencialmente mortal de los pacientes es un subconjunto de hemorragia grave de acuerdo con los criterios de TIMI e incluye los tipos sangrados en las líneas a continuación. Los pacientes se pueden contar en múltiples líneas.

HIC = hemorragia intracraneal.

f Solo sangrado c asociado a una disminución en la hemoglobina ≥3 g / dL pero <5 g / dL.

Pacientes ≥75 años

Tasa de hemorragia mayor o menor según los criterios de TIMI, sin relación con una PC:

Edad

Prasugrel 10 mg

Clopidogrel 75 mg

75 años (N = 1, 785) *

9.0% (1.0% fatal)

6.9% (0.1% fatal)

<75 años (N = 11, 672) *

3.8% (0.2% fatal)

2.9% (0.1% fatal)

<75 años (N = 7180) **

2.0% (0.1% fatal) a

1.3% (0.1% fatal)

Prasugrel 5 mg

Clopidogrel 75 mg

75 años (N = 2060) **

2.6% (0.3% fatal)

3.0% (0.5% fatal)

* Estudio TRITON en pacientes con SCA respaldado por ICP

** Estudio TRILOGY-ACS en pacientes no compatibles con ICP (ver sección Propiedades farmacodinámicas ):

prasugrel 10 mg; prasugrel 5 mg si los pacientes <60 kg

Pacientes <60 kg

Tasa de hemorragia mayor o menor según los criterios de TIMI, sin relación con una PC:

peso

Prasugrel 10 mg

Clopidogrel 75 mg

<60 kg (N = 664) *

10.1% (0% fatal)

6.5% (0.3% fatal)

60 kg (N = 12, 672) *

4.2% (0.3% fatal)

3.3% (0.1% fatal)

60 kg (N = 7845) **

2.2% (0.2% fatal) a

1.6% (0.2% fatal)

Prasugrel 5 mg

Clopidogrel 75 mg

<60 kg (N = 1391) **

1.4% (0.1% fatal)

2.2% (0.3% fatal)

* Estudio TRITON en pacientes con SCA respaldado por ICP

** Estudio TRILOGY-ACS en pacientes no compatibles con ICP (ver sección Propiedades farmacodinámicas ):

prasugrel 10 mg; prasugrel 5 mg si los pacientes ≥ 7 años

Pacientes ≥ 60 kg y <75 años

En pacientes 60 kg y < 75 años, las tasas de hemorragia mayor o menor según los criterios de TIMI no relacionados con PC fueron del 3, 6% para prasugrel y del 2, 8% para clopidogrel; las tasas de hemorragia fatal fueron 0.2% para prasugrel y 0.1% para clopidogrel.

Sangrado en conexión con una PC

En el ensayo de fase III, 437 pacientes se sometieron a una PC durante el estudio. Entre estos pacientes, las tasas de hemorragia mayor o menor según los criterios de TIMI, en relación con una PC, fueron del 14, 1% en el grupo de prasugrel y del 4, 5% en el grupo de clopidogrel. El aumento del riesgo de eventos hemorrágicos en sujetos tratados con prasugrel persistió durante hasta 7 días después de la última dosis del fármaco del estudio. Para los pacientes que recibieron su tienopiridina en los 3 días previos a la PC, las hemorragias mayores o menores según los criterios de TIMI fueron del 26, 7% (12 de 45 pacientes) en el grupo de prasugrel, en comparación con el 5, 0% ( 3 de 60 pacientes) en el grupo de clopidogrel. Para los pacientes que recibieron su última dosis de tienopiridina entre 4 y 7 días antes de la PC, las frecuencias se redujeron a 11.3% (9 de 80 pacientes) en el grupo de prasugrel y al 3.4% (3 de 89 pacientes). pacientes) en el grupo de clopidogrel. Más de 7 días después de suspender el medicamento, las tasas de hemorragia observadas en relación con una PC fueron similares entre los grupos de tratamiento (consulte la sección Advertencias y precauciones ).

Tabla resumen de efectos adversos

La Tabla 2 resume los efectos adversos hemorrágicos y no hemorrágicos del estudio TRITON, o notificación espontánea, clasificados por frecuencia y clases de sistemas orgánicos. Las frecuencias se definen de la siguiente manera:

Muy común ( 1/10) frecuente ( 1/100 a <1/10); poco común ( 1/1000 a <1/100);

raro ( 1/10 000 a <1/1000); muy raro (<1 / 10, 000); desconocido (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).

Tabla 2 : efectos adversos hemorrágicos y no hemorrágicos

Clase de sistemas de órganos

frecuente

Poco común

pocos

desconocido

disturbios

sistema hematológico y linfático

anemia

Trombocitopenia

púrpura

trombocitopénica

trombótico (PTT) - ver la sección Advertencias y precauciones de uso

Trastornos del sistema inmunitario

hipersensibilidad

incluyendo

angioedema

Trastornos oculares

Hemorragia ocular

Trastornos vasculares

hematoma

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

epistaxis

hemoptisis

Trastornos gastrointestinales

Sangrado gastrointestinal

hemorragia

retroperitoneal

hemorragia

rectal

hematoquecia

gingival

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Erupción de la erupción

Trastornos renales y urinarios

hematuria

Sitio de desordenes y administración general

Hematoma en el sitio de la punción vascular Hemorragia en el sitio de la punción

lesión,

envenenamiento y complicaciones secundarias a un procedimiento

contusión

Hemorragia postoperatoria

Hematoma subcutáneo

En pacientes con o sin antecedentes de AIT o accidente cerebrovascular, la incidencia de accidente cerebrovascular en el ensayo de Fase III fue la siguiente (ver Advertencias y precauciones ):

Historia de AIT o apoplejía

prasugrel

clopidogrel

Sí (N = 518)

6.5% (2.3% HIC *)

1.2% (0% HIC *)

No (N = 13, 090)

0.9% (0.2% HIC *)

1.0% (0.3% HIC *)

* HIC = hemorragia intracraneal.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite el monitoreo continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Los profesionales de la salud informan cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación

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